2024年GPRC5D靶点专利调研报告-智慧芽

关于智慧芽生物医药 智慧芽生物医药产品线主要由Synapse新药情报库、Bio生物序列数据库和Chemical化学结构数据库三大产品组成，打造了一套全面的生物医药产品框架，致力于为生物医药行业全产业链提供全面、精准、实时且标准化的全生命周期数据服务。 我们采用创新的机制，即结合全球大数据AI的实时挖掘及生物医药专家团队的校验，来集成并处理生物医药产业链的全范畴数据。智慧芽的生物医药产品系列已成功构建了一个全球覆盖的实时数据更新系统，可以从网络资源和科学文献中筛选关键的原始数据，为全产业链的生物医药业务提供全面的数据服务。 欢迎全世界朋友免费试用！ 前言 第1章 GPRC5D概述 1. GPRC5D靶点介绍 2. 全球研发情况 2.1 全球及中国研发格局 2.2 全球上市及在研药物情况 2.3 市场规模 第2章 GPRC5D领域专利申请 第3章 GPRC5D领域创新药专利 1. 已上市药物 1.1 核心化合物/序列专利布局 1.2 CN化合物/序列专利到期日 2. 未上市药物 2.1 核心化合物/序列专利布局 2.2 CN化合物/序列专利到期日 第4章 GPRC5D前沿专利分析 总结与建议 Contents 1 智慧芽 | 新药情报数据库 中国大陆地区登录入口：synapse.zhihuiya.com 前言 近年来，GPRC5D作为一种在多发性骨髓瘤细胞上高表达的重要受体，它已成为新型免疫治疗策略的一个有希望的靶点，在提高复发性多发性骨髓瘤治疗方面展现了巨大的潜力，正成为药物发现的新方向。 2023年8月，基于MonumenTAL-1二期研究（NCT04634552）治疗复发多发性骨髓瘤患者的积极结果，FDA加速批准了一种结合T细胞的靶向GPRC5D抗体药物塔奎妥单抗talquetamab(Talvey)，用于既往接受过至少4种以上前期疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38抗体）的复发性或难治性多发性骨髓瘤成人患者的治疗。塔奎妥单抗是迄今为止首个获得批准的针对GPRC5D靶点的药物，针对四五线治疗后复发、无药可用的MM患者群体，塔奎妥单抗展示了令人惊喜的缓解效果。2024年2月4日，中国药品审评中心（CDE）网站显示，强生（Johnson & Johnson）公司申报的Talquetamab拟纳入优先审评，2月8日，塔奎妥单抗注射液的上市申请已获受理。 GPRC5D作为治疗多发性骨髓瘤最有潜力的新型靶点，本专利调研报告将更侧重从专利角度包括该靶点的专利布局、该靶点上市及临床药物专利布局及前沿专利几个方面的数据来展现该靶点目前全球研发态势和入局玩家，给对该靶点感兴趣的研发伙伴一些小小的参考和启示。提示：更多数据挖掘还请参考更多资料及登录智慧芽新药情报库查询。 免责声明： 本报告的数据主要取自智慧芽新药情报库及智慧芽专利数据库。由于数据源泄露、统计周期差异以及搜索方法的不同，报告中的数据可能存在一定误差，故仅供参考。如由此引发的商业损失，本报告将不承担任何责任。 报告意见反馈：cuimeili@patsnap.com 2 智慧芽 | 新药情报数据库 中国大陆地区登录入口：synapse.zhihuiya.com 第1章 GPRC5D概述1. GPRC5D靶点介绍 G蛋白偶联受体（GPCR），也称为七次跨膜受体或七螺旋受体，是真核生物中最大和最多样化的膜受体蛋白家族，迄今为止，已报道的G蛋白偶联受体有近2000种，是人体中分布最广、地位最重要的膜蛋白受体。而GPRC5D作为一个全新的GPCR药物靶点，暂未发现其内源性配体，属于GPCRs的一种孤儿受体，全称为G蛋白偶联受体C类第5组成员D（G protein-coupled receptor, class C, group 5, member D）。 GPRC5D mRNA主要表达于多发性骨髓瘤（MM）患者的所有恶性浆细胞中，GPRC5D的表达在患者间有差异并且与浆细胞负荷和遗传畸变如Rb-1缺失密切相关，数据显示65%的MM患者中GPRC5D有超过50%的表达阈值。因此，该GPRC5D在浆细胞谱系上的独有表达使其被指定为抗骨髓瘤抗体的理想靶标。GPRC5D在多发性骨髓瘤浆细胞表面表达的特性是由Eric L Smith（MD PhD，Cellular Therapeutics Center, Department of Medicine, Memorial Sloan Kettering Cancer Center）主导的一些研究发现的，幸运的是，除了心脏某些角化组织部分外，它在正常组织表面的表达量并不多。GPRC5D相比BCMA具有更好的特异性，同时两者表达独立，这意味着GPRC5D可以作为BCMA靶点逃逸后的重要补充靶点，同样的该靶点既可单靶向开发药物也可以双靶向开发治疗药物，有极大突破对方耐药性的可能。这些发现为多发性骨髓瘤MM患者提供了新的治疗思路，使得GPRC5D的临床价值凸显。 多发性骨髓瘤(MM)为第二常见的恶性血液肿瘤，并且占所有癌症死亡的2％。MM为一种异质性疾病，并且主要由染色体易位引起，尤其是t(11；14)、t(4；14)、t(8；14)、del(13)、del(17)。由于骨髓浸润、骨破坏、肾衰竭、免疫缺陷以及癌症诊断的心理负担，MM影响的患者可能经历各种疾病相关症状。截至2006年，MM的5年相对存活率约为34％，MM是目前尚无治愈选择的难治性疾病。 目前，GPRC5D在多发性骨髓瘤中的治疗策略主要集中在GPRC5D CAR-T细胞治疗，和T细胞偶联疗法，例如talquetamab，它是一种T细胞结合抗体，一端与CD3结合，另一端与GPRC5D受体结合。研究表明其疗效显著，并已获得FDA批准。 因此综上，GPRC5D靶点将成为GPCRs家族中一个重要的治疗多发性骨髓瘤MM的全新靶点。本靶点专利调研报告将针对GPRC5D做专利调研分析，本报告中检索结果均截止2024年7月10日。 3 智慧芽 | 新药情报数据库 中国大陆地区登录入口：synapse.zhihuiya.com 图 GPRC5D在多发性骨髓瘤细胞中特异性表达 （ 图 片 来 源 于 文 献 ： PMID: 30918115） 图 GPRC5D/CD3调控多发性骨髓瘤MM细胞机制 （ 图 片 来 源 于 文 献 ： PMID: 32040549） 4 智慧芽 | 新药情报数据库 中国大陆地区登录入口：synapse.zhihuiya.com 2. 全球研发情况 2.1 全球及中国研发格局 GPRC5D作为近两年复发和难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）最具潜力的新型靶点，国内外均有药企布局了关于该靶点的CAR-T疗法、T细胞偶联疗法，以及单抗、双抗等药物 的 开 发 项 目 ， 目 前 除 了 一 款 药 物Talquetamab全球最高研发状态为批准上市外，有多个GPRC5D药物处在临床开发阶段。 经过智慧芽新药情报库查询，目前国